Orvosi Hetilap, 2001. október (142. évfolyam, 40-43. szám)

2001-10-28 / 43. szám - Magyarosy Edina - Marosi Anikó - Apjok Enikő: Congenitalis haemolyticus anaemia és akut lymphoblastos leukaemia társulása: Esetismertetés

Aflamin® filmtabletta Hatóanyaga: az aced­ofenac nemszteroid gyulladás-csökkentő és fájdalom­­csillapító szer. A ciklooxigenáz enzim gátlásán keresztül megakadályozza a prosztaglandin szintézisét. Felszívódás: Per os gyorsan és teljes mértékben, változatlan formában szívódik fel a gyomor-bél rendszerből. Táplálkozás a felszívódás sebességét lassítja, de mértékét nem befolyásolja. Eloszlás: A beadást követően a maximális plazmakoncentrációt 1,25-3,0 óra alatt éri el. Megoszlási térfogata 25 liter. A synovialis folyadékba terápiás szinten, a plazmakoncentráció 57%-ának megfelelő mennyiségben kerül be. Magas arány­ban (­99%) kötődik a plazmafehérjékhez. Nagyrészt változatlan formában kering a plazmában, cirkuláló fő metabolitja a 4' hidroxi-aced­ofenac. Elimináció: Átlagos plazma felezési ideje 4 óra. Az alkalmazott adag kb. 2/3-a választódik ki a vizelettel, főként hidroxi-metabolit formájában. Az aced­ofenac farmakokinetikája idős korban nem változik meg. Hatóanyag: 100 mg acedofenacum fehér színű, egyik oldalán „A" jelzéssel ellá­tott filmtablettánként. Segédanyagok: glicerin-palmitosztearát, kroszkarmellóz, polividon, mikrokris­tályos cellulóz, hipromellóz, titán-dioxid, makrogol-sztearát 2000. Javallatok: Gyulladáscsökkentőként és fájdalomcsillapítóként rheumatoid arthritis, spondylarthritis ankylopoetica (Morbus Bechterew), valamint arthrosis esetén. Ellenjavallatok: Aktív peptikus fekély vagy gasztrointesztinális vérzés. Terhesség alatt a 3. trimesterben történő alkalmazás ellenjavallt. Az 1. és 2. trimesterben csak komoly kényszerítő ok esetén alkalmazható az előny/kockázat arány egyedi gondos mérlegelése után. (ld. Figyelmeztetés). A hatóanyagra vagy egyéb nemszteroid gyulladáscsökkentővel (pl. diclofenac) szembeni ismert túlérzékenység. Acetil-szalicilsav (pl. Aspirin, Istopirin, Kalmopyrin) vagy más nemszteroid gyulladáscsökkentő mellett jelentkező asthma, urticaria vagy akut rhinitis. Súlyos szív-, vese- vagy májelégtelenség. Akut vérzé­sek. Gyermekkori alkalmazás. Adagolás: Megfelelő mennyiségű folyadékkal kell egészben lenyelni a tablettát. Egyidejű táplálkozás az Aflamin tabletta felszívódását lassítja, de nem csökkenti. Felnőtteknek ajánlott adagolás 2-szer 1 tabletta naponta (reggel és este). Gyermekek: nincs klinikai tapasztalat gyermekeknek történő alkalmazásról. Idősek: Idős korban nem változik meg az Aflamin tabletta farmakokinetikája, így a felnőtteknek javasolt adagolás alkalmazható. Idős korban azonban fo­kozott elővigyázatossággal kell alkalmazni az Aflamin tablettát ugyanúgy, mint a többi nemszteroid gyulladáscsökkentőt, mert ebben a korosztályban nagyobb valószínűséggel fordul elő beszűkült veseműködés, cardiovascularis betegség vagy májfunkció-csökkenés és gyakran szednek egyidejűleg egyéb gyógysze­reket is. Enyhe fokban beszűkült vesefunkció esetén az adagolást nem kell módosítani, de mint egyéb nemszteroid gyulladáscsökkentő esetében, fokozott ellenőrzés mellett. Májműködés zavara esetén az adagolást csökkenteni kell, kezdő napi adagként pl. 100 mg. Mellékhatások: Nagy része reverzibilis és enyhe, főként gasztrointesztinális panaszok (dyspepsia, hasi fájdalom, hányinger vagy hasmenés), alkalmanként gyengeségérzet is. Dermatológiai tünet a pruritus és bőrkiütés, elvétve abnormális májenzim-szint és emelkedett szérumkreatinin-szint jelentkezhet. Ha súlyos mel­lékhatás jelentkezne, az Aflamin tabletta szedését abba kell hagyni. A következő mellékhatások fordulhatnak elő (leggyakrabban ±5%, alkalmanként 15%, elvétve ± 0,1%) Gastrointestinum: leggyakrabban dyspepsia, hasi fájdalom; alkalmanként hányinger, hasmenés, flatulentia, gastritis, székrekedés, hányás, ulcerativ stoma­titis; elvétve leírtak még: pancreatitist, melaenát is. Központi és perifériás idegrendszer: alkalmanként gyengeségérzet, szédülés; elvétve paraesthesia, tremor. Psychiatriai: elvétve depressio, alvászavar, somnolentia, álmatlanság. Bőr, bőrfüggelék: alkalmanként pruritus, bőrkiütés, dermatitis, elvétve ektema. Máj és epe: alkalmanként májenzim-emelkedés. Anyagcsere: alkalmanként BM­-emelkedés, szérumkreatinin emelkedése, elvétve alkalikus foszfatáz emelkedése, hyperkalaemia. Cardiovascularis: elvétve oedema, palpitatio, lábgörcs, flush, purpura. Referencia: Peris F. Bird HA, Serni U. et al. Treatment compliance and safety of aceclo­fenac versus standard NSAIDs in patients with common arthritic disorders: a meta-analysis. Eur J. Rheumatol Inflamm 1996; 16:37-45. Yanagawa A et al. Endoscopic evaluation of aceclofenac-induced gastroduo­denal mucosal damage: a double-blind comparison with sodium diclofenac and placebo. Jap J Rheumatol 1998;8:249-259 Gonzalez I, Carmna L, Diaz-Gonzalez F, et al. Aceclofenac, a new nonsteroidal antiinflammatory drug, decreases the expression and function of some adhesion molecules on human neutrophils. J Rheumatol 1996; 23: 723-9. Légzőszervi: elvétve dyspnoe, stridor. Vérképzőszervek: elvétve anaemia, granulocytopenia, thrombocytopenia. Egyéb: elvétve fejfájás, fáradtság, arcoedema, meleg kipirulás, allergiás reakció, súlynövekedés, látászavar, ízérzészavar. Gyógyszerkölcsönhatások: Az Aflamin emelheti a fenitoin, a digoxin, a lítium, a cimetidin, a mikonazol, a szulfafenazol, az amiodaron plazmakoncentrációját, valamint gyengítheti a diureticumok natriuretikus hatását. Az Aflamin fokozhatja az anticoagulansok hatását. Együttadás esetén a beteg szoros monitorozása szükséges. Néhány esetben előfordulhat, hogy nemszteroid gyulladáscsökkentővel együtt alkalmazott antidiabeticum adagját módosítani kell, ezért egyidejű Aflamin­­kezelés alatt célszerű a diabeteses betegek vércukorszintjének ellenőrzése. A ciklosporin és a tacrolimus immunsuppressansok nephrotoxicitását fokozza. Plazmafehérjékhez nagy affinitással kötődő szerek, együtt-adásuk esetén: kiszorítás a kötőhelyekről. ACE-gátlókkal együtt adva, dehidrált beteg esetén megnövekszik az akut veseelégtelenség kockázata. Az Aflamin tabletta és a metotrexát alkalmazása között legalább 24 órának kell eltelnie, mivel a nemszteroid gyulladáscsökkentő mellett a metotrexát plaz­maszintje megemelkedhet, toxikus hatása fokozódhat. Acetilszalicilsavval (pl. Aspirin, Istopirin, Kalmopyrin) és egyéb nemszteroid gyul­ladáscsökkentőt együttadva megnő a lehetséges mellékhatások gyakorisága, súlyossága. Káliummegtakarító diureticumok hyperkalaemiát okozó hatását fokozza. Nem befolyásolta a dendrofluazid vérnyomásra gyakorolt hatását, ugyanakkor más antihypertensivummal együttadva nem zárható ki az interakció, a vérnyo­máscsökkentő hatás gyengülése. Figyelmeztetés: Csak fokozott óvatossággal szabad alkalmazni abban az eset­ben, ha a beteg gasztrointesztinális betegségben szenved vagy anamnézisében peptikus fekély szerepel, továbbá beszűkült máj-, vese- vagy szívműködés mel­lett, valamint colitis ulcerosa, M. Chrohn, cerebrovascularis vérzések, porphyria, vérképzőszervi és véralvadási zavar, folyadékretentió vagy hypovolaemia, diureticumok alkalmazása esetén és a sebészeti műtétek lábadozó időszakában. A nemszteroid gyulladáscsökkentők alkalmazásának tartama alatt, főként hosszantartó kezelés során, a vérkép, valamint vese- és májfunkció időszakos ellenőrzése szükséges. Terhesség, szoptatás Állatkísérletben egyes fajokon (pl. nyúl) az aceclofenac morfológiai elváltozást okozott néhány foetusban. Patkányban a teratogen hatás nem jelentkezett. Epidemiológiai vizsgálatok alapján egyértelműen nem bizonyítható a nem­szteroid gyulladáscsökkentők embriotoxikus hatása. Ezért az 1. és 2. trimester­ben csak komoly kényszerítő ok mellett, az előny/kockázat gondos egyedi mér­legelése alapján adható. A 3. trimesterben azonban a PG-szintetáz inhibitorok az uterus fájásrenyheségét és a ductus arteriosus Botalli idő előtti záródását okozhatják, ezért ezek a szerek a terhesség utolsó trimesterében nem alkalmaz­hatók. Állatkísérletben (patkány) az aceclofenac értékelhető mennyiségben nem jelent meg az anyatejben, ugyanakkor nincs adat arra, hogy emberi anyatejben milyen mértékben kerül be. Ezért az aceclofenac alkalmazása szoptatás alatt nem java­solt. Járművezetés, illetve gépkezelés Nemszteroid gyulladáscsökkentő szedése mellett gyengeség­érzet, szédülés vagy egyéb központi idegrendszeri tünet léphet fel. Ezért a kezelőorvosnak a bete­gen észlelt mellékhatások egyedi értékelése alapján kell meghatározni az esetleges korlátozás vagy tilalom mértékét. Túladagolás: Nemszteroid gyulladáscsökkentővel történő akut mérgezés esetén supportiv és tüneti kezelés szükséges, speciális antidotuma nincs. A flamin tablettával történt túladagolásra humán adat nincs. Terápiás javaslat a mielőbbi gyomormosás és aktív szén alkalmazása. Lehetséges komplikációk: hypotensio, máj- és veseelégtelenség, convulsio, gasztrointesztinális irritatio, légzésdepressio. Forszírozott diuresis, dialysis vagy haemoperfusio hatása két­séges, miután a nemszteroid gyulladáscsökkentők magas arányban kötődnek a plazmafehérjékhez, valamint extenzív a metabolizmusuk. Eltartása: szobahőmérsékleten, 25 ° C alatt. Megjegyzés: Vényre kiadható gyógyszer (II. csoport) Csomagolás: 30 db filmtabletta. (Richter) OGYI-T : Alkalmazási előírás OGYI-eng. száma: 15.566/40/98. RGD.: 56718/H Lidbury PS, Vojnovic I, Warner TD. COX-2/COX-1 selectivity of aceclofenac in comparison with celecoxib and rofecoxib in the human whole blood assay. Osteoarthritis and Cartilage. Fifth world congress of the OARSI, Barcelona, Spain, 4-6 October 2000. Volume 8, Supplement B. TH053 Cecchettin M, Cerea P, Torri G. Therapeutic efficacy of aceclofenac and diclofenac in acute knee arthrosis. A study of E2-prostaglandin levels in synovial fluid and in serum. Clin Trials J 1988;25:144-51. Gonzales E, de la Cruz C, de Nicolas R, et al. Long-term effect of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on the production of cytokines and other inflam­matory mediators by blood cells of patients with osteoarthritis. Agents Actions 1994;41:171-8. RICHTER Gedeon RT. 1103 Budapest, Gyömrői út 19-21. Orvoslátogató Hálózat 431-4016, Orvostudományi Főosztály 431-5780

Next