Biológia 29. (1981)

1981 / 1. szám - Szebeni János - Báthori György: Foszfolipid vezikulák (liposzómák) az alapkutatásban és az orvosi gyakorlatban

1* Biológia, 29, 1981, 3—28 FOSZFOLIPID VEZIKULÁK (LIPOSZÓMÁK) AZ ALAPKUTATÁSBAN ÉS AZ ORVOSI GYAKORLATBAN SZEBENI JÁNOS ÉS BÁTHORI GYÖRGY Országos Haematológiai és Vértranszfuziós Intézet, Budapest és a Semmelweis Orvostudományi Egyetem Biofizikai Intézete, Budapest Beérkezett: 1980. november 10-én Kulcsszavak: liposzóma, foszfolipid, bilayer-membrán, hatóanyag-kapszulálás, szelektív gyógyszer irányítás Mintegy másfél évtizede ismert, hogy ha oldószer-mentes foszfolipideket vizes oldattal elegyítünk, akkor­­a megfelelő technika alkalmazása esetén — a lipid molekulák kettős rétegekből álló zárt, koncentrikus héjakba rendeződ­nek, miközben a vizes fázis egy részét a benne levő oldott anyaggal együtt ma­gukba zárják [6, 7]. Ezek az ún. liposzómák a készítési módtól függően 20— 10 000 nm átmérőjű, a kettős rétegek száma szerint uni-, oligo- vagy multi­­lamelláris gömb, elliptikus vagy cilindrikus struktúrák. A lipidösszetétel és a preparálási metodika megfelelő megválasztásával alakjuk, nagyságuk, a lamellák száma, a bezárt térfogat és (ható)anyagmeny­­nyiség, valamint egyéb fiziko-kémiai tulajdonságaik, így felszíni elektrosztati­kus töltésük, fluiditásuk, ion- vagy molekula-permeabilitásuk, antigenitásuk, végül adszorbciós és fúziós hajlamuk az adott célnak megfelelően szabályozható. A liposzómák az alapkutatás fontos objektumai, elsősorban a biológiai membránok szerkezetének és funkcióinak modellezésére szolgálnak. Ezen kívül a genetikai kutatásban is elterjedtek, mint génvektor [43], sőt technikai al­kalmazásukra (a liposzóma falába zárt bakteriorodopszin a fényenergiát elekt­romos potenciállá alakítja) is folyamatban vannak biztató kísérletek [98]. Mégis elmondható, hogy napjainkban egyre inkább a liposzómák orvosi felhasználása került az érdeklődés középpontjába. Gyógyszerek valamilyen burokba zárása a gyógyszeripar régóta bevált gyakorlata. Liposzómába, vagyis természetes, metabolizálódó, nem toxikus lipidburokba zárás azonban minőségileg újat jelent e téren. Több kísérlet bi­zonyítja, hogy a liposzómák olyan biológiai mebránokon is képesek átvinni hatóanyagokat, melyen egyébként nem hatolnának át [43]. Képes (lehet) to­vábbá a gyógyszert csakis meghatározott szövetbe vinni és ott leadni, vagyis Rövidítések: ABA Tyr—PE: mono-(p­arofenil-foszforilkolin)-tirozil-foszfatidiletanol­­amin; BLM: kettősrétegű membrán (bilayer membrane); ConA: konkanavalin-A; DMSO: dimetil-szulfoxid; DNP—Cap—PE: N-(2,4-dinitrofenil)-2-aminokaproil-foszfatidiletanolamin; DTPA: dietilén-triamin-pentaacetát; EDTA: etilén-diamin-tetraacetát; HDL: nagy­ sűrűségű (high density) lipoprotein; IOV: kifordított (inside-out) vezikulum; LMV: nagy (large) multi­­lamelláris vezikulum; LUV: nagy (large) unilamelláris vezikulum; PEG: polietilén-glükol; LUV: kis (small) unilammerális vezikulum; Tc: kritikus hőmérséklet (critical temperature); vvs: vörösvérsejt

Next